CORONAR

CORONAR® mononitrato de isossorbida Solução Injetável 10mg/ml Biolab Sanus Farmacêutica Ltda Coronar® mononitrato de isossorbida IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 50 ampolas de 1ml.

USO ADULTO USO INTRAVENOSO

COMPOSIÇÃO:

Cada ampola de 1 ml contém:

mononitrato de isossorbida . . . . . . . . 10mg Excipientes: cloreto de sódio, hidróxido de sódio, manitol e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE 1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?

Coronar® é indicado na prevenção e tratamento da angina pectoris (anginas de esforço, de repouso e pósinfarto) e, também, como adjuvante nas insuficiências cardíacas aguda e crônica, em associação com glicosídeos cardioativos, diuréticos e inibidores da enzima conversora.

Coronar® é um medicamento preventivo da angina e da insuficiência cardíaca que regula o aporte de oxigênio às necessidades do miocárdio.

2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?

O mononitrato de isossorbida é o principal metabólito ativo do dinitrato de isossorbida. Sua principal ação farmacológica é o relaxamento da musculatura lisa vascular, com consequente dilatação das artérias e veias periféricas. A dilatação das veias promove a diminuição do retorno venoso ao coração e desse modo a redução da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo e da pressão capilar pulmonar (pré-carga). O relaxamento arterial diminui a resistência vascular sistêmica, a pressão arterial sistólica e, principalmente, a pressão arterial (pós-carga). Também ocorre a dilatação das artérias coronarianas. O regime de doses para a maioria das drogas utilizadas cronicamente tem por finalidade promover concentrações plasmáticas continuamente maiores que as minimamente efetivas. Esta estratégia não é adequada para os nitratos orgânicos. Vários ensaios clínicos bem controlados foram realizados para avaliar a eficácia antianginosa dos nitratos de liberação contínua. Na maioria destes ensaios os agentes ativos foram indistinguíveis do placebo após 24 horas ou menos de terapia contínua. Todas as tentativas para superar a tolerância através de escalonamento da dose e doses muito distantes daquelas utilizadas agudamente falharam. Somente após estarem ausentes do organismo por várias horas, é que os nitratos tiveram sua eficácia antianginosa restabelecida. O intervalo livre da droga suficiente para evitar a tolerância ao mononitrato de isossorbida não está totalmente definido. Utilizando o regime de duas doses diárias, que mostrou evitar o desenvolvimento da tolerância, as duas doses de mononitrato de isossorbida foram administradas com intervalo de 7 horas entre si, o que significa que entre a segunda dose do dia e a primeira do dia seguinte há um intervalo de 17 horas. Considerando a meia-vida relativamente longa do mononitrato de isossorbida, este resultado é consistente com aquele obtido para outros nitratos orgânicos.

O mesmo regime de duas doses ao dia de mononitrato de isossorbida evitou significantes efeitos rebotes ou mesmo interrupção do tratamento. A incidência e magnitude destes fenômenos apareceram em outros nitratos por serem altamente dependentes dos horários da administração.

Pela via intravenosa, a ação é praticamente imediata. Depois de uma administração IV, o mononitrato de isossorbida é distribuído no líquido corpóreo total em cerca de 9 minutos, com um volume de distribuição Biolab Sanus Coronar (Paciente ) – 11/2021 de aproximadamente 0,6 l/kg, estando entre 4 e 5% ligados às proteínas plasmáticas e situados nas células sanguíneas e saliva. Seus efeitos antianginosos iniciam-se em 2 a 5 minutos após a administração e mantêmse por até 2 horas.

O mononitrato de isossorbida é primariamente metabolizado pelo fígado, por desnitrificação e glucoronidação, mas não está sujeito ao metabolismo de primeira passagem. Os metabólitos são inativos.

Somente 1 a 2% da dose administrada é eliminada de forma inalterada na urina. Cerca de 96% da dose administrada é excretada dentro de 5 dias na urina e 1% excretado nas fezes. A meia-vida plasmática de eliminação é de aproximadamente 5 horas, mas seus efeitos persistem por 8–12 horas. O valor da depuração é o mesmo em pacientes adultos saudáveis, em pacientes com vários graus de disfunção renal, hepática ou cardíaca, e em idosos. Como a meia-vida de eliminação não é prolongada, não há acúmulo da droga em pacientes com deficiência renal crônica, após múltiplas doses orais. Em um estudo de dose única, a farmacocinética do mononitrato de isossorbida foi considerada dose-proporcional entre 30 mg e 240 mg.

3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Coronar® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula e nos casos de hipotensão arterial grave.

4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

A dosagem eficaz deve ser introduzida progressivamente para diminuir os efeitos colaterais. Pacientes sob tratamento com doses elevadas não devem interromper abruptamente a medicação. Mesmo em baixas doses, Coronar® pode provocar grave queda de pressão.

Pode ocorrer hipotensão grave, particularmente na posição ortostática, mesmo com pequenas doses de mononitrato de isossorbida. Deve ser usada com cautela em pacientes que tenham o volume sanguíneo depletado ou que por qualquer razão já são hipotensos. A hipotensão causada pelo mononitrato de isossorbida pode vir acompanhada por bradicardia paradoxical e aumento da angina pectoris. Terapia com nitratos pode agravar a angina causada por cardiomiopatia hipertrófica. Trabalhadores em indústrias que ficaram expostos a doses desconhecidas (presumivelmente altas) de nitratos orgânicos, apresentaram tolerância à droga. Dores torácicas, infarto agudo do miocárdio e até morte súbita ocorreram com a retirada temporária do nitrato destes trabalhadores, demonstrando a existência de uma verdadeira dependência física. Assim, recomenda-se que a interrupção do tratamento com Coronar® seja feita de forma lenta e gradual.

Gravidez – Coronar® não deve ser administrado a mulheres grávidas, a menos que os benefícios esperados para a paciente superem os riscos para o feto, conforme critério médico. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação – Não é conhecido se o mononitrato de isossorbida é excretado no leite humano.

A decisão entre suspender o aleitamento ou o tratamento com Coronar® deve ser tomada levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe e o risco para a criança.

Pediatria – não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do mononitrato de isossorbida para crianças.

Geriatria (idosos) – pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores dos nitratos.

Também deve-se atentar para a diminuição da função renal causada pela idade.

Interações medicamentosas:

- outros vasodilatadores: os efeitos vasodilatadores do mononitrato de isossorbida podem ser aumentados com o uso concomitante de outros medicamentos vasodilatadores. As bebidas alcoólicas, em particular, promovem tais efeitos aditivos.

- anti-hipertensivos, bloqueadores beta-adrenérgicos ou fenotiazínicos: Em uso conjunto com Coronar® podem acumular os efeitos hipotensores.

- bloqueadores dos canais de cálcio e nitratos: hipotensão ortostática sintomática foi reportada com o uso concomitante com Coronar®.

Interferência em exames laboratoriais: doses excessivas de nitratos podem aumentar a concentração de metemoglobina no sangue.

Biolab Sanus Coronar (Paciente ) – 11/2021 Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. A eficácia antianginosa do Coronar® é mantida seguindo-se cuidadosamente os horários das doses prescritas.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. A doença e/ou seus sintomas poderão retornar.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, como: dor de cabeça, tontura, náusea, vômito, hipotensão, cansaço, suor exagerado, vermelhidão na pele.

Não devem ser tomadas bebidas alcoólicas enquanto Coronar® estiver sendo usado.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgiãodentista. Informe ao médico se está amamentando. Neste caso não é recomendado o uso de Coronar®.

5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?

Mantenha Coronar® em temperatura ambiente (15 a 30ºC), protegido da luz.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aparência: ampola de vidro âmbar com líquido límpido, incolor a quase incolor, isento de partículas estranhas visíveis.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?

Bolus- intravenoso: 20 a 80 mg (média de 0,8 mg/kg de peso corporal) de Coronar® injetável a cada 8 ou 12 horas. - intracoronário:10 a 20 mg.

Infusão contínua intravenosa 0,8 mg de Coronar® injetável/kg de peso corporal, diluído em 100 ml de solução fisiológica ou glicosada (aplicar durante 2 a 3 horas, com um intervalo de 8 ou 12 horas entre elas), ou a critério médico.

Pacientes idosos: Veja o item “Geriatria” em “4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO? ”.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?

A eficácia antianginosa do Coronar® é mantida seguindo-se cuidadosamente os horários das doses prescritas.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

Dor de cabeça é o mais frequente efeito colateral apontado. A dor de cabeça diminui de incidência após alguns dias de terapia. Ela também pode ser aliviada com o uso de analgésicos ou redução temporária da dosagem. Outros efeitos como fadiga, tontura, náusea, dor abdominal, erupções cutâneas, reações alérgicas, dor torácica, diarreia, sudorese e colapso podem ocorrer.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Biolab Sanus Coronar (Paciente ) – 11/2021

9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Os efeitos de uma dosagem excessiva de nitratos são: vasodilatação, acúmulo venoso, bradicardia e hipotensão. Estas mudanças hemodinâmicas podem acarretar manifestações proteicas, inclusive aumento da pressão intracraniana com cefaleia latejante persistente, confusão mental, febre, vertigem, palpitação distúrbios visuais, náusea e vômito (possivelmente com cólica e mesmo diarreia sanguinolenta), síncope (especialmente na posição ereta), metemoglobinemia com cianose e anóxia, hiperpneia inicial, dispneia, bradipneia, sudorese (com a pele tornando-se fria e cianótica), paralisia, coma que pode evoluir até a morte.

Mantenha o paciente deitado na posição de choque e confortavelmente aquecido; movimentos passivos das extremidades auxiliam o retorno venoso; administrar oxigênio e proceder a respiração artificial; caso ocorra metemoglobinemia, administrar 1 a 2 mg/kg de peso corporal de azul de metileno a 1% por via intravenosa.

Está contraindicado o uso de epinefrina e seus relacionados nos casos de hipotensão grave devido a superdosagem por mononitrato de isossorbida. Não se conhece se o fármaco é dialisável.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

DIZERES LEGAIS

Registro MS – 1.0974.0091 Farm. Resp.: Dr. Dante Alario Jr - CRF-SP nº 5143

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Fabricado por:

Arese Pharma Ltda.

Valinhos - SP Indústria Brasileira Registrado por:

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda.

Av. Paulo Ayres, 280 - Taboão da Serra – SP CEP 06767-220 SAC 0800 724 6522 CNPJ 49.475.833/0001-06 Biolab Sanus Coronar (Paciente ) – 11/2021 Histórico de Alterações de Texto de Bula Dados da submissão eletrônica Data do No.

Assunto expediente expediente 01/12/2021 --- 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 Dados da petição/notificação que altera bula Data do No.

Data de Assunto aprovação expediente expediente N/A N/A N/A N/A Dados das alterações de bulas Versões Apresentações Itens de bula (VP/VPS) relacionadas

VP

9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?

VP/VPS

Solução injetável 10 mg/ml X 50 ampolas

VP/VPS

Solução injetável 10 mg/ml X 50 ampolas

VPS

10. Superdose 11042 – RDC 02/07/2021 2570567/21-3 10450 – SIMILARNotificação de Alteração de texto de bula – RDC 60/12 73/2016 – SIMILAR – 26/11/2020 4191746/20-4 Inclusão de local de 07/06/2021 Dizeres legais fabricação de medicamento estéril 23/04/2021 Biolab Sanus 1558933/21-1 10450 – SIMILAR – Notificação de Alteração de Texto de Bula – RDC 60/12 Solução N/A N/A N/A N/A

VPS

9. Reações adversas injetável 10

VPS

mg/ml X 50 ampolas Coronar (Paciente) – 11/2021 20/10/2015 Biolab Sanus 0928367/15-6 1808 SIMILAR Notificação da Alteração de Texto de Bula Solução N/A N/A N/A N/A Versão Inicial

VP e VPS